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根据结果显示,在 II 期 SERENA-2 试验中,与氟维司群 (Faslodex) 相比,下一代选择性雌激素受体降解剂 (SERD) camizestrant 在激素受体阳性、HER2 阴性乳腺癌患者中改善了无进展生存期在 2022 年 12 月 6 日至 10 日举行的圣安东尼奥乳腺癌研讨会上发表。
激素受体阳性、HER2 阴性乳腺癌通常用抑制雌激素受体 (ER) 活性的药物治疗,雌激素受体可促进这些肿瘤的生长。常见的治疗形式包括选择性 ER 调节剂 (SERM),它可以抑制乳腺组织中的 ER ;芳香酶抑制剂,可防止雌激素的产生;和 SERD,它们会对抗 ER 并使其不稳定,从而导致其抑制和降解。
然而,大多数肿瘤最终会对可用的内分泌疗法产生耐药性,并且通常会在 ER 基因 ESR1 中发生突变。在这种情况下, SERD(例如氟维司群)可以阻止 ER 活动。
“这些 ESR1 突变的肿瘤具有 ER 的组成型激活和更差的预后,它们需要新的治疗选择,”Vall d 肿瘤内科主治医师 Mafalda Oliveira 医学博士说。 " 希伯伦大学医院和西班牙巴塞罗那 Vall d"Hebron 肿瘤研究所的乳腺癌小组介绍了这项研究。“下一代口服 SERD 有可能关闭来自组成型激活 ER 的生长信号,这在具有 ESR1 突变的肿瘤中尤为重要。”
由于氟维司群是目前唯一被美国食品和药物管理局批准用于治疗乳腺癌的 SERD,并且必须在医生办公室通过注射给药,因此研究人员正在努力开发更新、更容易获得和更有效的 SERD。例如,Camizestrant 是每日服用的药丸。
Oliveira 及其同事进行了 SERENA-2 期 II 期试验,以确定 ER 阳性乳腺癌患者是否会从卡米司群或氟维司群中获益更多。既往接受过不超过一种既往内分泌治疗方案和不超过一种既往化疗方案的患者被随机分配接受氟维司群或每日卡米司群三种剂量水平之一:75 mg、150 mg 或 300 mg。由于战略原因,在没有毒性问题的情况下,300 mg 组提前停用。